Europas førende søgning efter kliniske forsøg

Ketoprofen Lysine

Ketoprofen lysin salt er et antiinflamatorisk lægemiddel, der undersøges i forskellige kliniske studier for behandling af akut og kronisk smerte. Dette lægemiddel kombinerer ketoprofen, et nonsteroidt antiinflamatorisk stof (NSAID), med lysin for at forbedre optagelsen og virkningen. Kliniske forsøg viser lovende resultater for behandling af tandsmerte, halsbetændelse og rygsmerte.

Indholdsfortegnelse

Hvad er Ketoprofen Lysin Salt?

Ketoprofen lysin salt er en farmaceutisk formulering, der kombinerer ketoprofen, et nonsteroidt antiinflamatorisk lægemiddel (NSAID), med lysin, en aminosyre[1][2]. Denne kombination er designet til at forbedre lægemidlets farmakokinetiske profil og bioverfügbarhed sammenlignet med ketoprofen alene[4].

Lægemidlet findes i forskellige doseringsformer, herunder:

  • Granulat til oral opløsning (typisk 80 mg bipartite poser)[1][2]
  • Tabletter til øjeblikkelig frigivelse (40 mg)[2]
  • Oral gel i stick-pakker (25 mg/5 ml)[1]
  • Mundskyl til behandling af lokal inflammation[3]

Bioækvivalensstudier

Flere bioækvivalensstudier har undersøgt forskellige formuleringer af ketoprofen lysin salt for at sikre, at nye formuleringer leverer samme mængde aktiv substans til kroppen som etablerede produkter[1][2].

Et vigtigt studie sammenlignede en ny oral gel formulering på 25 mg med det eksisterende OKI 80 mg granulat (halv pose svarende til 25 mg ketoprofen)[1]. Studiet anvendte et crossover design med to behandlingsperioder adskilt af mindst 7 dages udskyldningsperiode[1].

De primære farmakokinetiske parametre der blev målt inkluderede:

  • Cmax – maksimal plasmakoncentration af ketoprofen[1][2]
  • AUC0-t – area under kurven fra tid 0 til sidste målelige koncentration[1][2]
  • Tmax – tid til maksimal koncentration[2]
  • Halveringstid (T1/2) – tiden det tager for plasmakoncentrationen at falde til halvdelen[2]

Behandling af Akut Smerte

Et større studie undersøgte effektiviteten af OKITASK 40 mg granulat sammenlignet med placebo hos patienter med akut smerter efter udtrækning af kindtænder[5]. Dette randomiserede, dobbeltblinde studie inkluderede 70 patienter fordelt ligeligt mellem aktiv behandling og placebo[5].

Det primære effektmål var smerteintensiteten målt som AUC0-6h (area under kurven for smerte i 6 timer efter behandling) ved hjælp af en Visual Analogue Scale (VAS)[5]. VAS-skalaen strækker sig fra 0 mm (ingen smerte) til 100 mm (værst tænkelige smerte)[5].

Sekundære effektmål inkluderede:

  • Tidsprofil for smerte og smertelindring[5]
  • Tid til første mærkbare smertelindring (TFPR)[5]
  • Tid til meningsfuld smertelindring (TMPR)[5]
  • Andel af patienter, der havde behov for rednings-analgesi[5]

Halsbetændelse og Mundskylsbehandling

Ketoprofen lysin salt er også blevet undersøgt som mundskyl til behandling af akut faryngitis (halsbetændelse)[3]. Dette studie sammenlignede ketoprofen lysin salt mundskyl med benzidamin hydrochlorid i et randomiseret, enkeltblindt, parallelt gruppedesign[3].

Formålet var at undersøge eventuelle forskelle mellem de to behandlingsgrupper med hensyn til:

  • Varighed af analgetiske effekter efter første lægemiddelindtagelse[3]
  • Tid til remission af symptomer og tegn på faryngitis[3]
  • Gennemsnitligt antal dage påkrævet for at opnå remission af smerte[3]
  • Sværhedsgrad af ødem og hyperæmi vurderet af lægen på en 4-punkts skala[3]

Kroniske Lændesmerter

Et fase 2 studie undersøger effektiviteten af ketoprofen lysin salt ved behandling af kroniske lændesmerter[6]. Dette studie sammenligner to doser af en ny kombinationsformulering (DFL24412) med standard ketoprofen lysin salt[6].

Studiet inkluderer patienter i alderen 18-65 år med kroniske lændesmerter (smerte under ribbensmarginen og over de nederste sædernerver uden kendt specifik patologi, der varer/gentager sig i mindst 3 måneder)[6]. Patienterne skal rapportere mindst moderat smerte (≥4 på en 11-punkts numerisk rating skala) før randomisering[6].

De tre behandlingsgrupper modtager:

  • DFL24412 80 mg-34 mg (tre gange dagligt)[6]
  • DFL24412 40 mg-17 mg (tre gange dagligt)[6]
  • Ketoprofen lysin salt 80 mg (tre gange dagligt)[6]

Kombination med Gabapentin

Et avanceret fase 1 studie undersøger kombinationen af ketoprofen lysin salt med gabapentin (KLS-GABA) for forbedret smertebehandling[4]. Studiet består af to dele:

Del A fokuserer på farmakokinetiske sammenligninger mellem KLS-GABA kombinationen og ketoprofen lysin salt alene hos raske mandlige deltagere[4]. Dette crossover studie inkluderer 12 deltagere, der modtager både KLS-GABA (80 mg-34 mg) og KLS (80 mg) i separate behandlingsperioder[4].

Del B undersøger de farmakodynamiske effekter ved hjælp af en intradermal capsaicin model[4]. Denne del inkluderer 128 deltagere randomiseret til otte forskellige behandlinger, herunder:

  • KLS alene i tre doser (40 mg, 80 mg, 160 mg)[4]
  • KLS-GABA i tre kombinationer (40 mg-17 mg, 80 mg-34 mg, 160 mg-68 mg)[4]
  • Gabapentin 300 mg[4]
  • Placebo[4]

Capsaicin modellen bruges til at fremkalde kontrolleret smerte og måle lægemidlets evne til at reducere hyperalgesi området (område med øget smertefølsomhed) og allodyni (smerte fremkaldt af normalt ikke-smertefulde stimuli)[4].

Sikkerheds- og Tolerabilitetsdata

Sikkerhed og tolerabilitet overvåges nøje i alle kliniske studier af ketoprofen lysin salt[1][2][4][5]. Behandlings-emergente bivirkninger (TEAEs) registreres systematisk fra screening til opfølgende besøg[2][4].

Standard sikkerhedsovervågning inkluderer:

  • Vitale tegn – blodtryk, hjertefrekvens og kropstemperatur[1][4]
  • 12-kanals elektrokardiogram (EKG)[4]
  • Laboratorieprøver – hæmatologi, klinisk biokemi og leverenzymer[4][6]
  • Fysisk undersøgelse[4][6]

Specifikke kontraindikationer inkluderer:

  • Historie med bronkial astma, mavesår eller gastrointestinal blødning[6]
  • Crohns sygdom eller ulcerøs colitis[6]
  • Overfølsomhed over for ketoprofen lysin salt eller andre lægemidler i samme klasse[6]
  • Alvorlig eller ustabil kardiovaskulær, hepatisk eller renal sygdom[6]

For kvinder i den fertile alder kræves negativ graviditetstest og effektiv prævention under studiedeltagelse[4][6].

Aspekt Beskrivelse
Lægemiddel Ketoprofen lysin salt – antiinflamatorisk smertestillende medicin
Behandlede tilstande Akut tandsmerte, halsbetændelse, kroniske lændesmerter
Doseringsformer Granulat, tabletter, oral gel, mundskyl
Typiske doser 25-160 mg afhængigt af tilstand og studie
Studietyper Bioækvivalensstudier, effektstudier, sikkerhedsstudier
Kombinationsbehandling Undersøges i kombination med gabapentin for forbedret smertelindring
Virkningsmekanisme Reducerer inflammation og smerte via NSAID-virkning
Sikkerhedsprofil Overvåges nøje i alle studier for bivirkninger og tolerabilitet

FAQ

  • Hvad er ketoprofen lysin salt, og hvordan virker det? Ketoprofen lysin salt er en kombination af ketoprofen (et smertestillende og antiinflamatorisk stof) og lysin (en aminosyre). Lysin hjælper med at forbedre lægemidlets optagelse i kroppen og kan gøre det mere effektivt. Det virker ved at reducere inflammation og smerte.
  • Hvilke typer smerte behandles med ketoprofen lysin salt i kliniske studier? Kliniske studier undersøger ketoprofen lysin salt til behandling af forskellige smertetilstande, herunder akut tandsmerte efter tandudtrækning, halsbetændelse (faryngitis), kroniske lændesmerter og andre inflammatoriske tilstande.
  • Hvordan gives ketoprofen lysin salt i kliniske studier? Lægemidlet gives på forskellige måder i studierne: som granulat der opløses i vand, som tabletter, som oral gel, eller som mundskyl. Dosering varierer typisk mellem 25-160 mg afhængigt af tilstanden og studiedesignet.
  • Er der bivirkninger ved ketoprofen lysin salt? Som med andre antiinflamatoriske lægemidler kan ketoprofen lysin salt have bivirkninger. I kliniske studier overvåges patienterne nøje for eventuelle uønskede hændelser, herunder mave-tarmproblemer, allergiske reaktioner og andre sikkerhedsparametre.
  • Kan ketoprofen lysin salt kombineres med andre lægemidler? Nogle studier undersøger kombinationen af ketoprofen lysin salt med gabapentin for forbedret smertelindring, især ved neuropatisk smerte. Kombinationen viser potentiale for bedre behandlingsresultater sammenlignet med ketoprofen alene.

Igangværende kliniske forsøg for Ketoprofen Lysine

  • Undersøgelse af ny medicin (DFL24412) sammenlignet med ketoprofen til behandling af kroniske lænderygsmerter hos voksne

    Rekrutterer ikke

    1 1 1
    Undersøgte lægemidler:
    Italien Spanien

Ordliste

  • Bioækvivalens: Et mål for hvor ens to lægemiddelformuleringer er med hensyn til hastighed og omfang af optagelse i kroppen
  • Crossover-studie: Et studiedesign hvor hver deltager får både test- og referencemedicin i forskellige perioder, adskilt af en udskyldningsperiode
  • Farmakokinetik: Studiet af hvordan kroppen optager, fordeler, nedbryder og udskiller lægemidler
  • Farmakodynamik: Studiet af hvordan lægemidler påvirker kroppen og deres virkningsmekanismer
  • VAS-skala: Visual Analogue Scale – en 100 mm linje hvor patienter markerer deres smerteniveau fra 0 (ingen smerte) til 100 (værst tænkelige smerte)
  • AUC: Area Under the Curve – måler det samlede omfang af lægemiddeleksponering over tid
  • Cmax: Den højeste koncentration af lægemidlet i blodet efter indtagelse
  • Tmax: Tidspunktet hvor den højeste lægemiddelkoncentration i blodet opnås
  • Neuropatisk smerte: Smerte forårsaget af skade eller sygdom i nervesystemet
  • NSAID: Nonsteroidt antiinflamatorisk lægemiddel – en gruppe smertestillende og antiinflamatoriske medicin
  • Placebo: En inaktiv behandling der ligner det rigtige lægemiddel, brugt til sammenligning i kliniske studier
  • Dobbeltblindt studie: Et studie hvor hverken patienter eller læger ved hvilken behandling der gives for at undgå påvirkning af resultaterne

Referencer

  1. https://clinicaltrials.gov/study/NCT04678076
  2. https://clinicaltrials.gov/study/NCT02350296
  3. https://clinicaltrials.gov/study/NCT02178293
  4. https://clinicaltrials.gov/study/NCT04802967
  5. https://clinicaltrials.gov/study/NCT03836807
  6. https://kliniske-forsoeg.dk/forsog/undersogelse-af-ny-medicin-dfl24412-sammenlignet-med-ketoprofen-til-behandling-af-kroniske-laenderygsmerter-hos-voksne/